Tildipirozin
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirozin
Tildipirosin je nova vrsta polsintetičnega 16-členskega obročnega makrolidnega antibiotika za živali, ki je derivat tilozina.
Farmakološko delovanje
Antibakterijski učinek tildipirozina je podoben učinku tilozina in ima močan zaviralni učinek na gram-pozitivne in nekatere gram-negativne bakterije.Protibakterijski mehanizem delovanja tildipirozina je enak kot pri makrolidih.Lahko se kombinira s podenoto 50S ribosoma občutljivih bakterij, da zavira sintezo riboproteinskih peptidnih verig in tako vpliva na sintezo bakterijskih beljakovin.Interakcija dveh komponent piperidina, edinstvena za tildipirozin, razlikuje mehanizem delovanja tega zdravila od tilozina in tilmikozina, kjer je 20-piperidin usmerjen v lumen, da moti rast nastajajočih peptidov.
Ker ima tediroksin 3 osnovne amino skupine, lahko tvori različne nabite oblike pod različnimi pH pogoji.Količina naboja je ključni dejavnik za uničenje topnosti bakterijskih lipidov in prodiranje skozi zunanjo membrano gramnegativnih bakterij, zato na bakteriostatsko aktivnost tildipirozina in vitro močno vpliva pH.V kislih pogojih se amino skupina protonira, kar povzroči zmanjšanje protibakterijskega delovanja tediroksina, medtem ko ima v alkalnih pogojih močnejše protibakterijsko delovanje.
Makrolidi zavirajo izločanje vnetnih citokinov, aktivnost fosfolipaze in sproščanje levkotrienov ter delujejo protivnetno v makrofagih in nevtrofilcih.Tediroksin zmanjša vnetne mediatorje, ki nastanejo med nekaterimi vnetnimi ali stresnimi odzivi.
Antibakterijski spekter
Tildipirosin je učinkovit proti patogenim bakterijam, ki povzročajo bolezni dihal pri prašičih in govedu (kot so Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. itd.) Antibakterijsko delovanje tilmikozina je bilo 2-32-krat večje od delovanja tilmikozina. , antibakterijsko delovanje proti črevesni Escherichia coli pa je bilo boljše od tilozina in tilmikozina.Občutljiv je tudi na nekatere seve mikoplazme, spirohete, brucele itd. Študije so pokazale, da ima tediroksin močnejši bakteriostatski učinek na Haemophilus parasuis in Bordetella bronchiseptica kot florfenikol, a šibkejši bakteriostatski učinek na Actinobacillus pleuropneumoniae in Pasteurella multocida.Tildipirozin deluje baktericidno na nekatere bakterije (na primer Haemophilus parasuis in Actinobacillus pleuropneumoniae), medtem ko je na nekatere bakterije predvsem bakteriostatično (na primer Pasteurella multocida).Pri črevesnih bakterijah se je z znižanjem pH vrednosti (s 7,3 na 6,7) MIC tildipirozina povečala, na primer MIC tildipirozina proti Salmonella Enteritidis in Escherichia coli se lahko poveča z 2~8ug/m2 na 64~256ug/mL. .Zato je treba pri izvajanju antibakterijskega testa tildipirozina in vivo upoštevati učinek sprememb pH in vivo.Poleg tega je bila MIC tildipirozina proti tipičnim sevom Pasteurella multocida 0,5 ug/mL v serumu, kar je bilo 0,25-krat nižje kot pri in vitro, kar je lahko povezano z učinkom v serumu.
Enterococcus-Streptococcus pri kravah molznicah je zelo odporen na tediroksin.Tildipirozin je neobčutljiv na Pasteurella multocida in Mannheimia haemolyticus, ki nosita mutirane gene.Podobno so genetsko mutirani sevi M. bovis odporni na makrolidne antibiotike, vključno s tildipirozinom.Ugotovljeno je bilo tudi, da so nekateri sevi Haemophilus parasuis naravno odporni na tediroksin.Mycoplasma bovis lahko hitro pridobi odpornost na tildipirozin, vendar lahko zaradi počasne rasti mikoplazme testiranje občutljivosti na zdravila in vitro odloži zdravljenje.Študije so pokazale, da sta domena II (nukleotid 748) in domena V (Mutacije v nukleotidih 2059 in 2060) povezani s povečano odpornostjo na makrolide.Zato lahko z molekularnim testiranjem te mutacije hitro ugotovimo občutljivost M. bovis na makrolidna zdravila.
Vsebina
≥ 98 %
Specifikacija
Standard podjetja
Podjetje Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd je bilo ustanovljeno leta 2002 in se nahaja v mestu Shijiazhuang v provinci Hebei na Kitajskem, poleg glavnega mesta Peking.Je veliko podjetje za veterinarska zdravila s certifikatom GMP, z raziskavami in razvojem, proizvodnjo in prodajo veterinarskih učinkovin, pripravkov, mešanic krme in krmnih dodatkov.Veyong je kot provincialni tehnični center vzpostavil inoviran sistem raziskav in razvoja za nova veterinarska zdravila in je nacionalno znano veterinarsko podjetje, ki temelji na tehnoloških inovacijah, saj ima 65 tehničnih strokovnjakov.Veyong ima dve proizvodni bazi: Shijiazhuang in Ordos, od katerih baza Shijiazhuang pokriva površino 78.706 m2, s 13 izdelki API, vključno z ivermektinom, eprinomektinom, tiamulinovim fumaratom, oksitetraciklinijevim kloridom in ekt, ter 11 proizvodnimi linijami pripravkov, vključno z injekcijo, peroralno raztopino, praškom , predmešanica, bolus, pesticidi in razkužila itd.Veyong ponuja API-je, več kot 100 pripravkov lastne etikete ter storitve OEM in ODM.
Veyong pripisuje velik pomen upravljanju sistema EHS (okolje, zdravje in varnost) in je pridobil certifikata ISO14001 in OHSAS18001.Veyong je bil uvrščen na seznam strateških nastajajočih industrijskih podjetij v provinci Hebei in lahko zagotovi neprekinjeno dobavo izdelkov.
Veyong je vzpostavil celoten sistem vodenja kakovosti, pridobil certifikat ISO9001, certifikat GMP na Kitajskem, certifikat GMP v Avstraliji APVMA, certifikat GMP v Etiopiji, certifikat Ivermectin CEP in opravil inšpekcijo US FDA.Veyong ima strokovno ekipo za registracijo, prodajo in tehnične storitve, naše podjetje je pridobilo zaupanje in podporo številnih strank z odlično kakovostjo izdelkov, visokokakovostnimi predprodajnimi in poprodajnimi storitvami, resnim in znanstvenim upravljanjem.Veyong je dolgoročno sodeloval s številnimi mednarodno znanimi živalskimi farmacevtskimi podjetji z izdelki, ki jih izvažajo v Evropo, Južno Ameriko, Bližnji vzhod, Afriko, Azijo itd., v več kot 60 držav in regij.
